Vantobra Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Očekává se, že systémová expozice tobramycinu po inhalaci přípravku Vantobra pochází primárně z
inhalovaného podílu léčivého přípravku, protože se tobramycin neabsorbuje po perorálním podání ve
vyhodnotitelném množství. Inhalace nebulizovaného tobramycinu vede k vysokým koncentracím ve sputu a
nízkým hladinám v plazmě.

Srovnávací data aerosolu naleznete v tabulce 2 v bodě 5.1.

Na konci 4týdenního dávkovacího cyklu přípravku Vantobra cystickou fibrózou bylo dosaženo maximálních koncentrací tobramycinu v plazmě přibližně za jednu hodinu po inhalaci. Koncentrace ve sputu byly vyšší a proměnlivější při Cmax 1,951 +
2,187 μg/g. Po podání jednorázové dávky přípravku Vantobra 170 mg zdravým dobrovolníkům bylo
dosaženo Cmax 1,1 + 0,4 μg/ml po tmax přibližně 4 hodiny.

Distribuce

Tobramycin je vázán na plazmové proteiny z méně než 10 %.

Biotransformace

Tobramycin se nemetabolizuje a primárně se vylučuje do moči v nezměněném stavu.

Eliminace

Eliminace tobramycinu podávaného inhalační cestou nebyla zkoumána.

Po intravenózním podání se systémově absorbovaný tobramycin eliminuje glomerulární filtrací. Poločas
eliminace tobramycinu ze séra je přibližně 2 hodiny.



Neabsorbovaný tobramycin se po inhalačním podání pravděpodobně primárně eliminuje ve vykašlávaném
sputu.