Vinorelbine accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, rostlinné alkaloidy a jiná přírodní léčiva, vinka-alkaloidy a
analogy.
ATC kód: L01CA04.
Vinorelbin je cytostaticky působící léčivá látka ze skupiny vinka-alkaloidů, ale na rozdíl od všech
ostatních vinka-alkaloidů podlehla katarantinová část vinorelbinu strukturální modifikaci. To na
molekulární úrovni ovlivňuje dynamickou rovnováhu tubulinu v mikrotubulárním systému buňky.
Vinorelbin inhibuje polymerizaci tubulinu a váže se přednostně na mitotické mikrotubuly a ve
vysokých koncentracích ovlivňuje pouze mikrotubuly axonů. Spiralizaci tubulinu indukuje v menším
rozsahu než s vinkristinem. Vinorelbin blokuje mitózu ve fázi G2-M a způsobuje tak buněčnou smrt v
interfázi nebo v následující mitóze.
Bezpečnost a účinnost vinorelbinu u pediatrické populace dosud nebyla úplně stanovena. Klinické
údaje ze dvou studií fáze II používajících intravenózně podávaný vinorelbin u 33 a 46 pediatrických
pacientů s recidivujícími solidními nádory včetně rabdomyosarkomu, jiných sarkomů měkkých tkání,
Ewingova sarkomu, liposarkomu, synoviálního sarkomu, fibrosarkomu, karcinomu centrálního
nervového systému, osteosarkomu a neuroblastomu při dávkách 30 až 33,75 mg/m2 v den 1 a den každé 3 týdny nebo jednou týdně po dobu 6 týdnů každých 8 týdnů neprokázaly žádnou významnou
klinickou aktivitu. Profil toxicity byl obdobný tomu, který byl hlášený u dospělých pacientů. (viz bod
4.2).