Amiodaron hameln Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Intravenózní aplikace
Absorpce
Po i.v. infuzi se očekává 100 % absorpce. Maximální účinek se dosáhne 15 minut po i.v. podání.

Distribuce
Po tomto čase látka proniká do tkáně a během 4 hodin rychle klesá koncentrace v plazmě.
Pro jeho terapeutickou účinnost je nutná akumulace amiodaronu v tkáni myokardu. V závislosti na
nasycovací dávce lze terapeutické účinky očekávat mezi několika dny až dvěma týdny. Pro dosáhnutí
nasycení v tkáni musí léčba pokračovat intravenózně nebo perorálně. V průběhu saturace se amiodaron
částečně kumuluje v tukové tkáni a rovnovážný stav se dosáhne v průběhu jednoho až několika měsíců.
Vzhledem na tyto vlastnosti se má podat doporučená nasycovací dávka, aby se dosáhlo rychlé
nasycení tkáně, co je předpokladem terapeutické účinnosti.

Biotransformace
Amiodaron je metabolizován zejména prostrednictvím CYP3A4 a také prostrednictvím CYP2C8.
Amiodaron a jeho metabolit, desetylamiodaron, vykazují in vitro potenciál inhibovat CYP1A1,
CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a CYP2C8. Amiodaron a
desethylamiodaron mají také potenciál inhibovat některé transportéry, jako jsou P-glykoprotein a
transportéry organických kationtů (OCT2) (jedna studie ukazuje zvýšení koncentrace kreatininu,
substrátu OCT2, o 1,1 %). Údaje in vivo popisují interakci amiodaronu a substrátů CYP3A4, CYP2C9,
CYP2D6 a P-gp substráty.

Eliminace
Amiodaron má nízkou rychlost eliminace a výraznou afinitu k tkáni. Amiodaron-hydrochlorid má
dlouhý poločas rozpadu, s interindividuální variabilitou mezi 20 a 100 dny.
Hlavní eliminační cesta je játry a žlučí. 10 % látky se vylučuje ledvinami.
Vzhledem k nízké renální eliminaci lze pacientům s renální nedostatečností podávat obvyklou dávku.
Po ukončení léčby se amiodaron vylučuje několik měsíců.

Pediatrická populace
Kontrolované pediatrické studie nebyly provedeny. Podle omezených publikovaných údajů pro
pediatrickou populaci nejsou uváděny žádné rozdíly v porovnání s dospělými.